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药融圈获悉，近日由成都地奥制药集团有限公司（以下简称“成都地奥”）自主研发的口服小分子GLP-1受体激动剂(GLP-1RA)DA-302168S获FDA批准开展超重/肥胖的II期临床试验。据CDE临床登记平台2025年3月26日公示，其国内Ⅱ期临床研究已经启动，该Ⅱ期研究适应症为超重/肥胖，由业内著名内分泌专家北京大学人民医院纪立农教授牵头PI，在国内20家医院开展。

DA-302168S为成都地奥口服小分子代谢创新药物开发平台通过基于配体结构的药物发现设计，以高活性及代谢稳定性为目标，化合物专利已取得中国发明专利授权，国际PCT专利已进入美国、欧洲、日本、澳大利亚等国家/地区，覆盖全球90%以上的药物市场。

在已经完成的一项评价DA-302168S片在超重/肥胖受试者中多次口服给药安全性、耐受性、药代动力学和药效学的28天Ⅰc期临床试验中(NCT06541730)取得了积极顶线数据。DA-302168S具有良好的药代动力学特征，支持每日一次的给药方式，且服用不受饮食限制。各剂量组呈现出显著的量-效关系，在滴定至20mg或30mg等较低的给药剂量下，即可实现平均减重幅度超过7%，而且GI耐受性良好，其中约90%的受试者体重下降超过5%，部分受试者最大降幅超过10%。对受试者进行E-R分析模拟表明，若纳入更多女性(已完成实验中女性较少，不到20%)，28天平均减重幅度有望超过10%。Ⅰc期研究中所有受试者均完成全周期给药，整体安全耐受性良好，未出现因AE提前退出情况，无SAE发生，所有队列的不良事件均以GLP-1R靶点相关的胃肠道不良反应为主，程度轻微且短暂，已探索出最优的滴定策略。

世界肥胖联合会新发布的《2025世界肥胖地图》显示，预计到2030年，全球将有超过29亿成年人处于超重/肥胖，减重治疗领域将可能成为全球最大的用药市场需求。因此，体重管理是近年国内外各大药企重点研发领域，头部药企纷纷入局。今年两会期间国家卫健委颁布的体重管理指导原则中的数据表明，若不能有效控制，2030年中国超重/肥胖人群将达70%。“肥胖为万病之源”正在被学术界逐渐认识，体重管理成为两会热议焦点，卫健委明确提出将其作为健康中国战略的重要组成部分，提出“体重管理年”三年行动计划，目标到2027年实现成年人体重达标率提升15%。

目前GLP-1靶点是接近圣杯式的靶点，具备显著的治疗效果及良好的安全性特征，逐渐成为糖尿病及减重治疗领域的明星药物，由于GLP-1类药物的治疗“backbone”作用，对肥胖共患疾病，包括心血管获益，代谢相关脂肪性肝炎(MASH)，高血压、高血脂及阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA)等相关代谢病领域均有巨大潜力。GLP-1药物以传统多肽药物皮下注射为主，涉及成本、冷链运输及给药依从性等问题。提高患者依从性和患者的长期获益这两条主线仍将主导GLP-1的未来发展之路。

口服小分子GLP-1RA具有更显著的依从性、成本及运输储存、服用方便等优势，以及滴定给药方案多维度的尝试也将更大程度的减少胃肠道不良反应，目前已成为全球制药领域的重点研发方向，以期突破现有给药方式的局限性，为患者提供更优及便捷的治疗新选择，同时口服给药也更受亚洲人群青睐。

目前该领域竞争激烈，与已披露的小分子GLP-1RA相比，成都地奥DA-302168S可能实现真正意义上的口服、低剂量、高活性及良好的安全性，具备同类最佳的潜质，显示出显著的竞争优势。

成都地奥创建于1988年，先后被授予全国创新型企业、国家实施火炬计划先进高新技术企业、全国百强高新技术企业、全国中药行业优秀企业、全国重点高新技术企业称号。建有国家天然药物工程技术研究中心、国家级企业技术中心、博士后科研工作站等平台。拥有地奥心血康胶囊及软胶囊、脂必泰胶囊、地榆升白片等具有自主知识产权，家喻户晓的拳头产品。